PROLOPA 200+50MG FR 30 COMP ROCHE

Prolopa®

Levodopa + Cloridrato de benserazida

Antiparkinsoniano

Uso adulto

Formas farmacêuticas e apresentações
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250: Caixa com 30 comprimidos birranhurados.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 HBS: Caixa com 30 cápsulas.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 dispersível: Caixa com 30 comprimidos dispersíveis.

Composição
Ingredientes ativos:

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 contém 200 mg de levodopa (L-dopa) e 57 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 50 mg de benserazida.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 HBS contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 dispersível contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato de benserazida, correspondente a 25 mg de benserazida.

Cuidados de armazenamento
Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser conservado em local fresco.

Prazo de validade
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (ver embalagem externa do produto).

Não tome medicamento após a data de validade indicada na embalagem; pode ser prejudicial à sua saúde.

Informações técnicas

Propriedades e efeitos
A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos.

O tratamento de reposição é realizado com administração de levodopa, o precursor metabólico imediato da dopamina, pois esta tem capacidade muito limitada de atravessar a barreira hematoencefálica.

Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada à dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais.

Em conseqüência, a maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida perifericamente freqüentemente causa efeitos adversos. é, portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação extracerebral da levodopa.

Isso pode ser obtido com a administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) é uma associação dessas duas substâncias, na proporção de 4:1 - uma relação que se tem demonstrado ideal em ensaios clínicos e na experiência terapêutica - e é tão eficaz quanto grandes doses de levodopa administradas isoladamente.

Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é uma formulação especial, que proporciona liberação prolongada dos componentes ativos no estômago, onde a cápsula permanece por 3-6 horas; assim, o estômago serve de reservatório para os fármacos.

Os comprimidos dispersíveis de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) são particularmente adequados para pacientes com disfagia (dificuldade de deglutição) ou pacientes que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo, pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose.

Farmacocinética
Absorção:
Forma convencional: Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250: A levodopa é absorvida principalmente na região superior do intestino delgado.

Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a ingestão de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 em comprimidos convencionais.

A biodisponibilidade absoluta de levodopa nos comprimidos de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é de 98%.

A concentração plasmática máxima e a extensão da absorção de levodopa (área sob a curva) aumentam proporcionalmente com a dose (50-200 mg).

A ingestão de alimentos reduz a velocidade e a extensão da absorção: a concentração plasmática de pico é 30% menor e demora mais para ser atingida, quando Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é administrado após uma refeição padrão.

A extensão da absorção é reduzida em 15%.

Forma dispersível: O perfil farmacocinético da levodopa após a administração de Prolopa® (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível, a voluntários sadios e pacientes parkinsonianos é muito semelhante ao observado após a administração da forma convencional, mas o tempo para a concentração máxima tende a ser mais curto.

A variação interindividual nos parâmetros de absorção também é menor com os comprimidos dispersíveis, administrados em solução.