ARADOIS 50MG CX 30 COMP BIOLAB SANUS

Aradois®

Losartan potássico

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentação - Comprimido revestido e sulcado: Caixa com 30 comprimidos.

Composição - Comprimido revestido: Cada comprimido contém: Losartan potássico 50 mg. Excipientes: Lactose, celulose microcristalina, amido glicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, etilcelulose, dióxido de titânio.

Informações técnicas

Características - ARADOIS® é um medicamento anti-hipertensivo que contém o losartan potássico, antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II. Esta última é considerada como o principal hormônio vasoativo do sistema renina-angiotensina, com potente ação vasoconstritora e um importante componente da fisiopatologia da hipertensão. Ela também estimula a secreção de aldosterona pela córtex adrenal. O losartan e seu principal metabólito ativo (na forma de ácido carboxílico), impedem a vasoconstrição e a secreção de aldosterona induzida pela angiotensina II, através do bloqueio seletivo da ligação da angiotensina II com o receptor AT1, encontrado em muitos tecidos. Tanto o losartan como seu principal metabólito ativo não exibem qualquer atividade agonista parcial em relação ao receptor AT1, além de possuírem grande afinidade por este receptor. Estudos in vitro indicam ser o losartan um competitivo bloqueador reversível do receptor AT1. O metabólito ativo é até 40 vezes mais potente que o losartan e parece ser um bloqueador não-competitivo reversível do receptor AT1. O losartan e seu metabólito ativo não inibem a ECA (cininase II, a enzima que converte angiotensina I em angiotensina II e degrada a bradicinina); tampouco ligam-se ou bloqueiam outros receptores de hormônios ou canais de íons cálcio conhecidos pela importância na regulação cardiovascular. O losartan é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e suporta substancial metabolismo de 1a passagem. A biodisponibilidade sistêmica do losartan é de 33%, aproximadamente. Cerca de 14% do losartan são convertidos em metabólito ativo. A concentração sérica máxima de losartan é alcançada em 1 hora e de seu metabólito em 3 a 4 horas. Enquanto que a máxima concentração plasmática do losartan e seu metabólito ativo são quase iguais, a área sob a curva (AUC) do metabólito é cerca de 4 vezes maior que a do losartan. A meia-vida de eliminação do losartan é de cerca de 2 horas e seu metabólito de 6 a 9 horas. O losartan e seu metabólito ativo são altamente ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Os metabólitos de losartan foram identificados no plasma humano e na urina. Além do metabólito ativo, muitos outros também são formados. Estudos in vitro mostraram que o citocromo P450, isoenzimas 2C9 e 3A4 estão envolvidos na biotransformação do losartan e seus metabólitos. O volume de distribuição do losartan é de cerca de 34 l e de seu metabólito ativo de 12 l. O clearance renal do losartan é de aproximadamente 74 ml/min e 26 ml/min o do seu metabólito ativo. Após administração oral, aproximadamente 35% são excretados por via renal (sendo cerca de 4% de losartan inalterado e 6% como metabólito ativo) e aproximadamente 60% por via fecal. A excreção biliar também contribui para a eliminação do losartan e seus metabólitos.

Indicações - ARADOIS® é indicado no tratamento da hipertensão, podendo ser administrado como monoterapia ou em associação com outros agentes anti-hipertensivos. Na insuficiência cardíaca, geralmente em combinação com diuréticos e digitálicos.

Contra-indicações - Pacientes com hipersensibilidade ao losartan ou a qualquer componente da fórmula.

Precauções e advertências - Gerais: Pacientes com o volume intravascular depletado podem apresentar hipotensão sintomática após início da terapia com ARADOIS® (por exemplo: pacientes tratados com diuréticos). Estas condições devem ser corrigidas antes da administração de ARADOIS® ou, então, utilizar uma dose inicial mais baixa (ver Posologia). Gravidez: Drogas que agem diretamente no sistema renina-angiotensina podem causar morbidade fetal e neonatal e morte do feto, quando administradas a mulheres grávidas. Quando uma gravidez for detectada, deve-se interromper imediatamente o tratamento com ARADOIS®. Mulheres em idade fértil devem ser informadas pelos médicos sobre as conseqüências da exposição a drogas que agem no sistema renina-angiotensina. Lactação: Não é conhecido se o losartan é excretado no leite humano, mas significantes níveis dele e de seu metabólito ativo foram encontrados no leite de ratas. Em função do potencial de reações adversas no lactente, deve-se interromper a amamentação ou então o tratamento com ARADOIS®, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe. Pediatria: A segurança e a eficácia do uso de ARADOIS® em crianças ainda não foram estabelecidas. Geriatria (idosos): Não houve diferenças significa