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GEODON 80MG CX 30 CAP PFIZER

Preço máximo: R$452,64
Genérico: Não
Registro MS: 1021600660158
Laboratório: PFIZER

ZIPRASIDONA, CLORIDRATO
ESQUIZOFRENIA

+ Detalhes
Geodon®

Cloridrato de ziprasidona

Cápsulas

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - GEODON® 40 mg em embalagens contendo 14, 30 e 50 cápsulas. GEODON® 80 mg em embalagens contendo 30 cápsulas.

Composição - Cada cápsula de GEODON® 40 mg contém: Cloridrato de ziprasidona monoidratada equivalente a 40 mg de ziprasidona base. Cada cápsula de GEODON® 80 mg contém: Cloridrato de ziprasidona monoidratada equivalente a 80 mg de ziprasidona base. Excipientes: Lactose monoidratada, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: Estudos de ligação aos receptores: A ziprasidona possui uma alta afinidade pelos receptores de dopamina tipo 2 (D2) e afinidade substancialmente maior pelos receptores de serotonina tipo 2A (5HT2A). A ziprasidona também interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, sendo que a afinidade por esses receptores é igual ou maior à sua afinidade pelo receptor D2. A ziprasidona possui afinidade moderada pelos transportadores neuronais de serotonina e de norepinefrina e apresenta afinidade moderada pelos receptores histamínicos H1 e receptores alfa1. O antagonismo a esses receptores foi associado com sonolência e hipotensão ortostática, respectivamente. A ziprasidona apresenta afinidade desprezível pelos receptores muscarínicos M1. O antagonismo a esse receptor foi associado com danos de memória. Estudos funcionais dos receptores: Estudos pré-clínicos adicionais foram realizados para identificar efeitos agonistas ou antagonistas em receptores nos quais a ziprasidona se liga com afinidade de grau alto a moderado. A ziprasidona demonstrou ser antagonista tanto dos receptores de serotonina do tipo 2A (5HT2A) como dos receptores de dopamina do tipo 2 (D2). Sugere-se que a atividade antipsicótica seja mediada, em parte, por meio desta combinação de atividades antagonistas. A ziprasidona também é um potente antagonista dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um potente agonista do receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina. As propriedades de recaptação neuronal e serotoninérgica da ziprasidona estão associadas à atividade antidepressiva. Além disso, o agonismo ao receptor 5HT1A foi associado a efeitos ansiolíticos. O antagonismo potente ao receptor 5HT2C foi associado com atividade antipsicótica. Estudos de tomografia de emissão de pósitrons (PET) em humanos: Após 12 horas da administração de 40 mg de ziprasidona, o bloqueio do receptor 5HT2A foi maior que 80% e do receptor D2 foi maior que 50%, utilizando a tomografia de emissão de pósitrons (PET). Informações adicionais provenientes dos estudos clínicos: Em um estudo comparativo duplo-cego, parâmetros metabólicos incluindo peso, níveis em jejum de colesterol total, triglicérides, insulina e índices de resistência à insulina foram mensurados. Em pacientes recebendo ziprasidona, nenhuma alteração significante em relação à linha de base foi observada em qualquer desses parâmetros. Propriedades farmacocinéticas: Após a administração oral de doses múltiplas de ziprasidona com alimentos, o pico de concentração sérica ocorreu, tipicamente, 6 a 8 horas após a dose. A ziprasidona apresenta cinética linear ao longo do intervalo de dose terapêutica de 40 a 80 mg, duas vezes ao dia, em pacientes no estado pós-prandial. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20 mg é de 60% neste estado. A absorção de ziprasidona é reduzida em 50% quando a ziprasidona é administrada sob condições de jejum. A administração de ziprasidona duas vezes ao dia geralmente atinge o estado de equilíbrio dentro de 3 dias. As exposições sistêmicas no estado de equilíbrio estão relacionadas à dose. No estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação terminal média da ziprasidona é de aproximadamente 6,6 horas após administração oral. O clearance sistêmico médio da ziprasidona administrada intravenosamente é de 7,5 ml/min/kg e o volume de distribuição é de aproximadamente 1,5 l/kg. A ziprasidona está amplamente ligada às proteínas plasmáticas (> 99%) e sua ligação parece ser independente da concentração. A ziprasidona é extensamente
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