CERAZETTE 0,075MG CX 28 COMP ORGANON

Cerazette®

Desogestrel

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentação - Comprimido revestido: Cartucho com 1 ou 3 cartelas com 28 comprimidos.

Composição - Cada comprimido contém: Desogestrel 75 mcg. Excipiente (sílica coloidal, alfatocoferol, lactose, amido, povidona, ácido esteárico, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de titânio) q.s.p. 1 comprimido.

Informações técnicas

Propriedades farmacodinâmicas - CERAZETTE é uma pílula de progestágeno isolado, que contém o progestágeno desogestrel. Como outras pílulas com progestágeno isolado, CERAZETTE é mais adequado para uso durante a amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios. Ao contrário das pílulas com progestágeno isolado tradicionais, o principal efeito contraceptivo de CERAZETTE é a inibição da ovulação, como concluído através da monitorização por ultra-som dos ovários e da ausência do pico-LH do meio do ciclo e também de um aumento da progesterona na fase lútea. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical. Num ensaio comparativo de eficácia, o índice de Pearl total na população utilizando CERAZETTE foi 0,4, comparado a 1,6 para 30 mcg de levonorgestrel. O índice de Pearl de CERAZETTE é comparável àquele historicamente encontrado para os contraceptivos orais combinados em populações usando contraceptivos orais em geral. O tratamento com CERAZETTE leva a uma redução dos níveis de estradiol em níveis correspondentes aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia.

Propriedades farmacocinéticas - Absorção: Após dose oral de CERAZETTE, o desogestrel é rapidamente absorvido e convertido em etonogestrel. Em condições de estado de equilíbrio os picos dos níveis séricos são atingidos 1,8 h após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do etonogestrel é cerca de 70%. Distribuição: 95,5% a 99% do etonogestrel liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina e em menor extensão à SHBG. Metabolismo: O desogestrel é metabolizado ao metabólito ativo etonogestrel via hidroxilação e desidrogenação; esse é metabolizado via conjugação ao sulfato e ao glicuronídeo. Eliminação: O etonogestrel é eliminado com a meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem diferença entre dose múltipla e única. Os níveis de estado de equilíbrio no plasma são atingidos após 4 a 5 dias. O clearance sérico após administração de dose única intravenosa (IV) de 150 mcg de etonogestrel é de aproximadamente 10 l por hora. Após dose múltipla foi calculado um clearance semelhante de 10,4 l/hora. A excreção de etonogestrel e seus metabólitos, como esteróide livre ou como conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o etonogestrel é excretado no leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada de leite de 150 ml/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel podem ser ingeridos pela criança. Dados pré-clínicos de segurança: Estudos toxicológicos não revelaram quaisquer efeitos a não ser aqueles devidos às propriedades hormonais do desogestrel.

Indicação - Contracepção.

Contra-indicações - Contraceptivos de progestágeno isolado não devem ser usados na presença de quaisquer das condições a seguir. Se qualquer dessas condições ocorrer pela primeira vez durante o uso de CERAZETTE, o produto deve ser descontinuado imediatamente. Gravidez ou suspeita de gravidez; distúrbio tromboembólico venoso ativo; presença ou história de doença hepática grave enquanto os valores de função hepática não tenham retornado ao normal; tumores progestágeno-dependentes; sangramento vaginal não-diagnosticado; hipersensibilidade a qualquer componente do CERAZETTE.

Precauções e advertências - Se quaisquer dos fatores de risco/condições mencionados a seguir estiver presente, os benefícios do uso de progestágenos devem ser avaliados contra possíveis riscos para cada mulher individualmente e discutidos com ela antes que a mesma decida usar CERAZETTE. No caso de agravamento, exacerbação ou ocorrência pela primeira vez de qualquer destas condições, a usuária deve contatar o médico. Ele deve então decidir se o uso de CERAZETTE deverá ser descontinuado. O risco de câncer de mama aumenta, em geral, com a idade. Durante o uso de contraceptivos orais (COs) o risco de ter câncer de mama diagnosticado está levemente aumentado. Esse risco aumentado desaparece gradualmente em 10 anos após a descontinuação do uso de COs e não está relacionado ao tempo de uso, mas à idade da mulher quando utilizava o CO. O número esperado de casos diagnosticados por 10.000 mulheres que usam contraceptivos orais combinados (COC) (até 10 anos após a descontinuação do uso), em relação às que nunca usaram durante o mesmo período, foi calculado para os respectivos grupos etários: 4,5/4 (16-19 anos), 17,5/16 (20-24 anos), 48,7/44 (25-29 anos), 110/100 (30-34 anos), 180/160 (35-39 anos) e 260/230 (40-44 anos). O risco em usuárias de contraceptivos de progestágeno isolado é possivelmente de magnitude semelhante àquele associado com COC. Entretanto, para esses contraceptivos de progestágeno isolado, a evidência é menos conclusiva. Comparado ao risco de ter câncer de mama em algum momento da vida, o aumento do risco associado ao CO é baixo. Os casos de câ