DIFFERIN 1MG CREME DERM BG 30G GALDERMA

Differin®

Adapaleno 0,1%

Gel tópico e creme

Uso adulto (acima de 12 anos de idade)


Forma farmacêutica e apresentação - Gel tópico ou creme: Bisnagas plásticas contendo 30 g.

Composição - Cada g contém: Adapaleno 1 mg; Excipiente q.s.p. 1 g. DIFFERIN Gel tópico: Excipiente constituído de carbômero, propilenoglicol, poloxâmero, edetato dissódico, metilparabeno, fenoxietanol e água purificada. DIFFERIN Creme: Excipiente constituído de carbômero, PEG-20 metilglucose sesquistearato, glicerol, esqualano, metilparabeno, propilparabeno, edetato dissódico, metilglucose sesquistearato, fenoxietanol, ciclometicona, hidróxido de sódio e água purificada.

Informações técnicas

Propriedades farmacodinâmicas - O adapaleno é um composto tipo retinóide, que demonstrou possuir propriedades antiinflamatórias em modelos de inflamação in vivo e in vitro. O adapaleno é essencialmente estável ao oxigênio e à luz e é quimicamente não-reativo. Tal como a tretinoína, liga-se aos receptores nucleares específicos do ácido retinóico, mas difere da tretinoína por não se ligar às proteínas de ligação citossólicas. O adapaleno aplicado cutaneamente é comedolítico no modelo camundongo rhino e também atua nos processos de queratinização e diferenciação anormais da epiderme, dois mecanismos presentes na patogênese do acne vulgar. O modo de ação do adapaleno parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio folicular, resultando em diminuição da formação de microcomedões. O adapaleno é superior aos retinóides de referência em testes antiinflamatórios padrão, tanto in vivo como in vitro. Ele inibe as respostas quimotática e quimocinética dos leucócitos polimorfonucleares humanos e também o metabolismo por lipoxidação do ácido araquidônico para mediadores pró-inflamatórios. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por células no acne possa ser modificado pelo adapaleno. Estudos em pacientes forneceram evidência clínica que o adapaleno por via cutânea é eficaz para reduzir os componentes inflamatórios do acne (pápulas e pústulas).

Propriedades farmacocinéticas - A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa; em ensaios clínicos não foram encontrados níveis de adapaleno mensuráveis no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de pele acnéica, com sensibilidade analítica de 0,15 ng/ml-1. Após a administração de adapaleno-[C14] em ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral) a radioatividade distribuiu-se em diversos tecidos, com níveis mais altos no fígado, baço, adrenal e ovários. O metabolismo no animal parece se dar principalmente por O-desmetilação, hidroxilação e conjugação, e a excreção primariamente por via biliar.

Dados de segurança pré-clínica - Em estudos animais, o adapaleno foi bem tolerado após aplicação cutânea em coelhos por períodos de até 6 meses, e de até 2 anos em camundongos. Os sintomas mais importantes de toxicidade encontrados em todas as espécies animais, por via oral, foram relacionados à síndrome de hipervitaminose A, incluindo desintegração dos ossos, fosfatase alcalina elevada e discreta anemia. Doses orais elevadas de adapaleno não produziram efeitos adversos neurológicos, cardiovasculares ou respiratórios em animais. O adapaleno não é mutagênico. Estudos realizados desde o nascimento até a morte natural foram completados em camundongos, com doses cutâneas de 0,6, 2,0 e 6,0 mg/kg/dia, e em ratos com doses orais de 0,15, 0,5 e 1,5 mg/kg/dia. O único achado expressivo foi um aumento estatisticamente significativo de feocromocitomas benignos da medula adrenal nos ratos machos que receberam adapaleno a 1,5 mg/kg/dia. Estas alterações foram consideradas como não tendo nenhuma relevância para o uso cutâneo do adapaleno.

Indicações - DIFFERIN destina-se ao tratamento cutâneo do acne vulgar da face, do tórax ou das costas, onde predominem comedões, pápulas e pústulas.

Contra-indicações - Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Precauções - Em razão de sua atividade, o produto é normalmente irritante para a pele. Algumas precauções devem ser tomadas para minimizar este inconveniente: DIFFERIN não deve entrar em contato com os olhos, pálpebras, narinas ou boca. Em caso de contato, lavar cuidadosamente com água morna. O produto não deve ser aplicado na pele lesada (cortes e abrasões) ou eczematosa, e não deve ser usado em pacientes com acne severa. O uso do produto deve ser interrompido se ocorrer reação de sensibilidade ou irritação severa. Se o grau de irritação local o justificar, o paciente deve ser orientado a usar o medicamento com