SERMION 30MG CX 20 COMP PFIZER

Sermion®

Nicergolina

Drágeas
Comprimidos revestidos

Uso adulto


Formas farmacêuticas e apresentações - SERMION® 10 mg em cartucho com 20 drágeas. SERMION® 30 mg em cartucho com 20 comprimidos revestidos.

Composição - Cada drágea de SERMION® 10 mg contém 10 mg de nicergolina. Excipientes: Fosfato dibásico de cálcio, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, solução goma-laca, talco, xarope de sacarose, goma-arábica, carbonato de magnésio, dióxido de titânio, cera de carnaúba. Cada comprimido revestido de SERMION® de 30 mg contém 30 mg de nicergolina. Excipientes: Fosfato dibásico de cálcio, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, propilenoglicol, talco, dióxido de titânio, cera de carnaúba, óxido de ferro amarelo.

Descrição e propriedades - A nicergolina é um derivado do ergot com atividade bloqueadora-adrenérgica, quando administrada por via parenteral. Após a administração oral, o produto sofre um metabolismo rápido e extenso, originando uma série de metabólitos, também responsáveis por atividades observadas em vários níveis do sistema nervoso central. Administrado oralmente, SERMION® (nicergolina) exerce ações neurofarmacológicas múltiplas: aumenta a recaptação e o consumo de glicose cerebral, a biossíntese de ácido nucleico e proteínas e parece atuar em vários sistemas de neurotransmissores e mecanismos de transdução. SERMION® parece melhorar a função colinérgica cerebral, especificamente em animais com idade avançada. O tratamento crônico em ratos com idade avançada significantemente previne a redução dos níveis de Ach relacionados à idade, no córtex e estriato, assim como a liberação da Ach no hipocampo in vivo. Foi observado aumento da atividade acetilcolina-transferase e densidade dos receptores muscarínicos após o tratamento crônico oral com SERMION®. Adicionalmente, nos experimentos in vitro e in vivo, a nicergolina inibe significantemente a atividade da acetilcolinesterase, enzima que destrói a acetilcolina. Em alguns destes experimentos, os efeitos neuroquímicos foram igualados a uma consistente melhora comportamental, tal como no teste do labirinto, onde o tratamento crônico com SERMION® induziu em animais com idade avançada uma resposta similar àquela de animais jovens. SERMION® também melhorou o déficit cognitivo induzido por vários agentes (hipoxia, eletroconvulso terapia, escopolamina) em animais. Baixas doses de SERMION® administradas oralmente aumentaram o turnover da dopamina em animais com idade avançada, particularmente na área mesolímbica, provavelmente devido à modulação de receptores dopaminérgicos. SERMION® melhora os mecanismos de transdução de sinais celulares em animais de idade avançada. Tratamento oral de doses únicas e crônicas aumentaram o turnover basal e agonista sensível dos fosfoinositídeos. Também aumenta a translocação para o compartimento de membrana das isoformas cálcio-dependentes da proteína quinase C. Estudos farmacodinâmicos em humanos utilizando técnicas de EEG computadorizado foram realizados em voluntários jovens e idosos e também em pacientes idosos com distúrbios cognitivos. SERMION® apresenta um efeito normalizador do EEG em pacientes idosos e adultos jovens com hipoxia, aumentando as atividades a e b e diminuindo as atividades s e q. Foram registradas alterações positivas na variação negativa contingente e no potencial evocado, em pacientes afetados por demência leve a moderada de origem diversa, após tratamento crônico com SERMION® por 2 a 6 meses. Estas alterações foram correlacionadas com a melhora clínica observada em diversos estudos clínicos controlados. Farmacocinética: A nicergolina é rapidamente e quase que completamente absorvida após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta da nicergolina [3H] é < 5%, estimada em um estudo de administração por via oral e intravenosa em três voluntários saudáveis. Os principais metabólitos da nicergolina são 1,6-dimetil-8b-hidroximetil-10a-metoxi-ergolina (MMDL) e 6-metil-8b-hidroximetil-10a- metoxi-ergolina (MDL), formados a partir do metabolismo de primeira passagem, indicado em dados in vitro e in vivo em animais. Foram encontrados níveis plasmáticos de nicergolina muito baixos (< 1 ng/ml) após administração oral de 15 mg de nicergolina [3H] em humanos. Após a administração de 30 mg, os níveis de pico plasmático de MMDL (21