MINIPRESS SR 4MG CX 15 CAP PFIZER

Minipress® SR

Cloridrato de prazosina

Cápsulas de liberação lenta
Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - MINIPRESS® SR Cápsulas de liberação lenta 1 mg, 2 mg e 4 mg em embalagens contendo 15 cápsulas.

Composição -

Cada cápsula de MINIPRESS® SR 1 mg contém: Cloridrato de prazosina equivalente a 1 mg de prazosina base.

Cada cápsula de MINIPRESS® SR 2 mg contém: Cloridrato de prazosina equivalente a 2 mg de prazosina base.

Cada cápsula de MINIPRESS® SR 4 mg contém: Cloridrato de prazosina equivalente a 4 mg de prazosina base.

Excipientes: Amido de milho, Eudragit RS 100, óleo de coco fracionado, lactose, talco, sacarose, acetonaa e isopropanola. (a = evapora durante o processo de fabricação).

Descrição e propriedades

Propriedades farmacodinâmicas: Estudos de farmacologia clínica demonstraram que o cloridrato de prazosina apresenta atividade broncodilatadora em voluntários asmáticos e sadios.

O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular periférica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos. Os resultados dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador periférico é o resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistência (arteríolas) como sobre os vasos de capacitância (veias).

Ao contrário dos agentes alfabloqueadores adrenérgicos não-seletivos, a ação anti-hipertensiva do cloridrato de prazosina não é acompanhada usualmente por taquicardia reflexa.

A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subseqüentes.

Foram realizados estudos hemodinâmicos com pacientes hipertensos após administração única e durante a terapia de manutenção a longo prazo. Os resultados confirmaram que o efeito de uma dose terapêutica usual é uma redução na pressão arterial, a qual não está acompanhada de efeitos clinicamente significativos sobre os valores do débito cardíaco, freqüência cardíaca, fluxo sangüíneo renal e taxa de filtração glomerular.

Clinicamente, acredita-se que o efeito anti-hipertensivo é resultado direto de vasodilatação periférica. Em humanos, uma redução na pressão arterial é observada na posição supina e em pé. Esse efeito é mais pronunciado na pressão arterial diastólica.

Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do cloridrato de prazosina.

Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL-colesterol) está associado a um aumento do risco de doença coronária. Uma associação ainda mais significativa é encontrada entre uma diminuição dos níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL) e um aumento do risco de doença coronária. Estudos clínicos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL.

Propriedades farmacocinéticas: Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. O fármaco é altamente ligado às proteínas plasmáticas.

Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente metabolizado, principalmente por demetilação e conjugação, e é excretado principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção semelhantes.

Indicações - MINIPRESS® SR (prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial (primária) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária de todos os graus, de etiologia variada.

MINIPRESS® SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em esquemas associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.

Contra-indicações - MINIPRESS® SR (prazosina) é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às quinazolinas, prazosina ou a qualquer outro componente da fórmula.

Advertências e precauções - Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e exagerada à dose inicial de MINIPRESS® SR (prazosina). Hipotensão postural evidenciada por tonturas, fraqueza ou raramente perda da consciência, foi relatada principalmente no início do tratamento.