COVERSYL 4MG CX 30 COMP+SACHE+DESSECANTE SERVIER

Coversyl®

Anti-hipertensivo

Uso adulto


Composição - Cada comprimido de 4 mg contém: Perindopril, sal de terc-butilamina 4 mg; Excipientes q.s.p.

Farmacologia - Propriedades: O perindopril é um inibidor da enzima de conversão (IEC) da angiotensina I em angiotensina II. Farmacologia: A enzima de conversão ou quininase é uma exopeptidase que permite por um lado a conversão da angiotensina I em angiotensina II vasoconstritora e, por outro lado, a degradação da bradicinina vasodilatadora em heptapeptídeo inativo. O perindopril age por intermédio ativo, o perindoprilato, sendo os outros metabólitos inativos. Farmacologia clínica: Os estudos em duplo-cego utilizando métodos que permitem objetivar e quantificar a atividade de COVERSYL sobre a inibição da enzima de conversão da angiotensina, promovendo a melhora da hipertensão arterial, confirmaram as propriedades farmacológicas deste medicamento no homem. Clínica: Os estudos realizados em duplo-cego colocam em evidência a atividade terapêutica de COVERSYL no tratamento da hipertensão arterial; a dose habitual e eficaz na hipertensão arterial de leve a moderada é de 4 mg por dia, administrados em uma tomada. A eficácia mantém-se durante todo o nictêmero. O pico de efeito anti-hipertensivo é obtido 4 a 6 horas após uma tomada única de perindopril. A baixa da pressão nos pacientes, com a administração diária de 4 mg ocorre da seguinte forma: 65% de efeito máximo sobre a pressão diastólica são obtidos em 11 dias; 78% deste efeito são atingidos em 1 mês e depois se mantêm sem perda de eficácia. A suspensão do tratamento não é acompanhada de efeito rebote. As propriedades vasodilatadoras e restauradoras da elasticidade das grandes artérias, tanto quanto a redução da hipertrofia ventricular esquerda, estão confirmadas no homem. A associação de um diurético potencializa o efeito anti-hipertensivo.

Farmacocinética - A absorção do perindopril por via oral é rápida (pico de concentração em uma hora) e importante (biodisponibilidade: 65% a 70%). O perindopril é transformado em perindoprilato, metabólito ativo. A meia-vida plasmática do perindopril é de uma hora. A taxa de biotransformação em perindoprilato é de aproximadamente 20%. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é atingido em 3 a 4 horas. O volume de distribuição é próximo de 0,2 l/kg para o perindoprilato livre. A fixação às proteínas é pouco importante, inferior a 30%. Além do perindoprilato ativo, o perindopril tem 5 metabólitos inativos. O perindoprilato é eliminado por via urinária e a meia-vida de sua fração livre é, em média, de 3 a 5 horas. A dissociação da ligação do perindoprilato à enzima de conversão da angiotensina conduz a uma meia-vida de eliminação efetiva de 25 horas. Após administração repetida, não se observa acúmulo de perindopril e a meia-vida do perindoprilato, após administrações repetidas, corresponde a sua meia-vida de atividade, conduzindo a um estado de equilíbrio em 4 dias. A eliminação do perindoprilado é diminuída nos idosos, na insuficiência cardíaca e na insuficiência renal. Uma adaptação posológica é desejável em função do clearance de creatinina. O clearance de diálise do perindopril é de 70 ml/min.

Indicações - Hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva.

Dose - Hipertensão arterial: A dose recomendada é de 4 mg por via oral, em uma única tomada pela manhã, podendo, se necessário, ser aumentada para 8 mg, em uma única tomada, após um mês de tratamento. No idoso, recomenda-se iniciar o tratamento com a dose de 2 mg por via oral, pela manhã, podendo ser aumentada, se necessário, para 4 mg, após um mês de tratamento. Insuficiência cardíaca: Iniciar o tratamento com 2 mg pela manhã, elevando-se a seguir para a dose de manutenção de 4 mg em dose única diária após 15 dias.

Contra-indicações - Crianças: Não foram desenvolvidos estudos pediátricos. No estado atual de conhecimento, o perindopril é contra-indicado em crianças. Gravidez: Em doses elevadas no rato e no coelho existe uma maternotoxicidade com fetotoxicidade nas doses mais fortes. Não foram encontradas nem embriotoxicidade ou teratogenicidade. Os estudos efetuados no macaco não mostram maternotoxicidade e nem fetotoxicidade. Não existe até o momento qualquer dado relativo ao perindopril na espécie humana. Na espécie humana, nos pacientes tratados com inibidores da enzima de conversão, foram observados alguns casos de retardo de crescimento intra-uterino, de prematuridade e de persistência do canal arterial, sem que fosse possível determinar qual a exata responsabilidade do medicamento e da patologia de base; raros casos de anúria neonatal irreversíveis quando associado a um diurético na mãe. Amamentação: No animal, o perindopril passa pouco para o leite materno. Não dispomos de dados na espécie humana. Estenose bilateral das artérias renais: Em pacientes com estenose unilateral ou bilateral das artérias renais, inibidores da ECA podem causar aumento da uréia e creatinina plasmática. Esta alteração é reversível após suspensão da droga. Hipersensibilidade/angioedema: é contra-indicado em pacientes hipersensíveis a este ou a outros inibidores da ECA e