LOPID 900MG CX 12 COMP PFIZER

Lopid®

Genfibrozila

Comprimidos revestidos

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - LOPID® 600 mg: Embalagem contendo 24 comprimidos revestidos. LOPID® 900 mg: Embalagem contendo 12 comprimidos revestidos.

Composição - Cada comprimido de LOPID® 600 mg e 900 mg contém o equivalente a 600 mg e 900 mg de genfibrozila, respectivamente. Excipientes: LOPID® 600 mg: Dióxido de silício coloidal, amido pré-gelatinizado, polissorbato 80, hidroxipropilcelulose, estearato de cálcio, celulose microcristalina pH 102, hidroxipropilmetilcelulose 2910, polietilenoglicol 3350, metilparabeno, propilparabeno, opaspray branco K-1-7000 (álcool, dióxido de titânio e hidroxipropil celulose), opacode azul S-1-4173 (esmalte farmacêutico, dióxido de titânio, álcool n-butílico, propilenoglicol, FD & C azul no 1 alumínio laca, laca farmacêutica em álcool n-butílico, hidróxido de amônia e álcool isopropílico), cera candelila, talco, álcool n-butílico e água purificada. LOPID® 900 mg: Dióxido de silício coloidal, amido pré-gelatinizado milho 1500, polissorbato 80, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, opadry branco OY-S-7163 (hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, talco e polietilenoglicol 6000) e água purificada.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: A genfibrozila é um ácido fenoxipentanóico não-halogenado cujo nome químico é ácido 5-(2,5-dimetilfenóxi)-2,2-dimetilpentanóico, e a fórmula empírica é C15H22O3. Mecanismo de ação: O mecanismo de ação da genfibrozila ainda não está totalmente esclarecido. No homem a genfibrozila inibe a lipólise periférica e diminui a captação hepática de ácidos graxos livres. Também inibe a síntese e eleva o clearance da apolipoproteína B que é um carregador de VLDL, levando à redução da produção de VLDL. A genfibrozila eleva o nível das subfrações de HDL, HDL2 e HDL3, bem como as apolipoproteínas A-I e A-II. Estudos em animais sugerem que a metabolização e a remoção do colesterol do fígado são aumentadas pela genfibrozila. A genfibrozila é um agente regulador de lípides que reduz o nível de colesterol total, LDL-colesterol (lipoproteína de baixa densidade - colesterol), VLDL (lipoproteína de densidade muito baixa) e triglicérides, e eleva o nível de HDL-colesterol (lipoproteína de alta densidade - colesterol). No extenso estudo Helsinki Heart, de prevenção primária, controlado por placebo, randomizado e duplo-cego, envolvendo pacientes com não-HDL colesterol acima de 200 mg/dl e sem histórico de doença cardíaca, a genfibrozila reduziu significativamente os triglicérides plasmáticos totais, moderadamente o colesterol total e o LDL-colesterol e elevou o HDL-colesterol de modo significativo. Durante os cinco anos de estudo, o grupo de pacientes que recebeu a genfibrozila obteve 34% de redução na incidência global de doença arterial coronária (DAC) (no 4o e 5o anos de estudo, a redução da doença arterial coronária foi superior a 50%). Houve redução de 37% no infarto de miocárdio não-fatal e de 26% em mortes cardíacas. A diferença global na incidência da doença arterial coronária foi significativamente menor nos pacientes tratados com a genfibrozila em relação aos que receberam placebo (p < 0,02, teste bicaudal). Propriedades farmacocinéticas: Absorção: A genfibrozila é bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. O pico plasmático ocorre entre uma e duas horas, com meia-vida plasmática de 1,5 hora após doses múltiplas. Os níveis plasmáticos são proporcionais às doses, não demonstrando acúmulo após doses múltiplas, com o decorrer do tempo de uso. A farmacocinética da genfibrozila é afetada pelo horário das refeições em relação ao horário da administração. Em um estudo, tanto a taxa como a extensão da absorção do fármaco foram significativamente aumentadas quando este foi administrado 0,5 hora antes das refeições. A AUC média foi reduzida em 14%-44% quando a genfibrozila foi administrada após as refeições comparada com 0,5 hora antes das refeições. Em um estudo subseqüente, obteve-se uma taxa de absorção da genfibrozila máxima quando administrada 0,5 hora antes das refeições com a Cmáx 50%-60% maior que quando administrada com as refeições ou no jejum. Neste estudo, não houve efeitos significantes na AUC do momento da administração em relação às refeições (ver Posologia). Distribuição: A genfibrozila está altamente ligada a proteínas plasmáticas e existe potencial para interações de deslocamento com outros fármacos (ver A